PCSK9: wat u moet weten
Je hebt misschien gehoord van PCSK9-remmers, en hoe deze klasse van geneesmiddelen de volgende grote doorbraak zou kunnen zijn in de behandeling van hoog cholesterol. Om te begrijpen hoe deze nieuwe medicatieklasse werkt, moet u eerst het PCSK9-gen begrijpen.
Lees verder om meer te weten te komen over dit gen, hoe het het cholesterolgehalte in het bloed beïnvloedt en hoe onderzoekers die informatie gebruiken om nieuwe behandelingen te maken voor een al te vaak voorkomend probleem.
Het PCSK9 gen
We hebben allemaal een gen genaamd proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9). Dit gen beïnvloedt rechtstreeks het aantal LDG-receptoren (low-density lipoprotein) in het lichaam. LDL-receptoren helpen bij het reguleren van de hoeveelheid LDL-cholesterol die in de bloedbaan terechtkomt. De meeste LDL-receptoren bevinden zich op het oppervlak van de lever.
Bepaalde mutaties van het PCSK9-gen kunnen het aantal LDL-receptoren verlagen. Dit kan een overgeërfde vorm van hoog cholesterol veroorzaken, bekend als hypercholesterolemie. Hoge LDL-cholesterol kan leiden tot hart- en vaatziekten, een hartaanval of een beroerte.
Andere mutaties van het PCSK9-gen kunnen feitelijk het LDL-cholesterol verlagen door het aantal LDL-receptoren te verhogen. Mensen met een lager LDL-cholesterolgehalte hebben een lager risico op het ontwikkelen van hartaandoeningen en beroertes.
Soorten PCSK9-geneesmiddelen en hoe ze werken
PCSK9-medicijnen onderdrukken het PCSK9-enzym dat door het gen tot expressie wordt gebracht. Dat is waarom ze PCSK9-remmers worden genoemd.
In augustus 2015 heeft de Food and Drug Administration (FDA) evolocumab (Repatha) goedgekeurd, een PCSK9-remmer van Amgen. In klinische onderzoeken verminderden mensen die evolocumab innamen gedurende één jaar hun LDL-cholesterol met ongeveer 60 procent in vergelijking met de controlegroep. Een jaar later had iets meer dan 2 procent van degenen in de standaard therapiegroep een belangrijke hartgerelateerde aandoening vergeleken met iets minder dan 1 procent van degenen die evolocumab gebruikten.
In juli 2015 heeft de FDA alirocumab (Praluent) goedgekeurd. Een recente klinische studie had vergelijkbaar succes bij het verlagen van LDL-cholesterol. Slechts 1,7 procent van de patiënten ondervond tijdens de 78 weken durende proef een soort hartgerelateerd voorval.
Bijwerkingen en risico's
Alle medicijnen hebben het potentieel voor bijwerkingen. Bijwerkingen werden gemeld bij 69 procent van de mensen die evolocumab gebruikten in de klinische onderzoeken. Zwelling of uitslag op de plaats van injectie, ledemaatpijn en vermoeidheid waren enkele van de gemelde bijwerkingen. Minder dan 1 procent meldde mentale verwarring, moeite met focussen of andere neurocognitieve problemen.
In de alirocumab-onderzoeken werden bijwerkingen gemeld bij 81 procent van de deelnemers die het middel innamen. Deze omvatten reacties op de injectieplaats, spierpijn en ooggerelateerde gebeurtenissen. Iets meer dan 1 procent van de deelnemers meldde neurocognitieve bijwerkingen. Deze omvatten geheugenverlies en verwarring.
Lange-termijn bijwerkingen en risico's zijn nog niet bekend.
PCSK9 Geneesmiddelen en statines: hoe ze vergelijken
Het is aangetoond dat zowel PCSK9-remmers als statines effectief zijn in het verlagen van LDL-cholesterol.
Statines werken door HMG-CoA-reductase te blokkeren. Dat is een enzym dat je lever gebruikt om cholesterol te maken. Statines helpen ook uw lichaam geabsorbeerde opgebouwde cholesterolafzetting van uw bloedvaten te absorberen. De meeste mensen kunnen zonder problemen statines nemen, maar sommige mensen tolereren geen bijwerkingen zoals spijsverteringsproblemen en spierpijn. Statines bestaan al lang, dus uw arts kan u op de lange termijn informatie geven over hoe zij werken. Ze zijn verkrijgbaar in merknaam en generieke tablets en zijn behoorlijk betaalbaar geworden.
PCSK9-remmers kunnen een andere behandelingsoptie bieden voor mensen met een hoog LDL-cholesterol, hebben een hoog risico op hart- en vaatziekten en kunnen statines niet verdragen. Deze nieuwere medicijnen hebben om de twee tot vier weken een injectie nodig. We hebben nog niet genoeg informatie om te weten hoe PCSK9-remmers de cardiovasculaire gebeurtenissen in de loop van de tijd zullen verminderen.
Hoe werkt dit effect bij de behandeling van hoog cholesterol?
Volgens de Amerikaanse Centers for Disease Control and Prevention hebben 73,5 miljoen volwassenen in de Verenigde Staten een hoog LDL-cholesterol. Statines zijn momenteel de eerstelijnsbehandeling voor diegenen die hun cholesterol niet kunnen beheersen door middel van voeding en lichaamsbeweging.
PCSK9-remmers kunnen een levensvatbare alternatieve behandeling worden voor mensen die geen statines kunnen nemen.
Blijf lezen: Cholesterolcontrole: PCSK9-remmers versus statines
